执业药师深度详解——“栓剂”与“胶囊剂”

　　栓剂的
分类

　　按施用腔道的不同分：直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻腔栓、耳用栓等

　　栓剂的
作用特点

　　①栓剂不仅可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用；而且可经腔道吸收产生全身作用
②不受胃肠道pH或酶的破坏，避免药物对胃肠道的刺激
③药物经直肠吸收，大部分不受肝脏首过效应的破坏
④适用于不能或者不愿口服给药的患者

　　直肠栓

　　的吸收途径

　　①药物通过直肠上静脉—门静脉—肝脏—大循环
②药物通过直肠下静脉和肛门静脉―髂内静脉—下腔大静脉—大循环
③药物通过直肠淋巴系统吸收

　　药物因素

　　①溶解度：溶解度大，吸收增加，溶解度小，吸收降低；
②粒径：粒径越小越易溶解吸收；
③脂溶性与解离度：脂溶性、非解离型药物较解离型药物易吸收。

　　基质因素

　　①基质类型：油脂性基质中水溶性药物释放较快。脂溶性药物的吸收速速度与药物的油水分配系数有关；
②表面活性剂：增加药物亲水性。有助于药物释放。但浓度不宜过高。

　　融变时限

　　脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬芯；
水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。

　　重置差异

　　应符合规定，凡规定检査含量均匀度的栓剂。可不进行重量差异检查

　　贮藏

　　栓剂应置于干燥阴凉处30℃以下密闭贮存。
防止受热、受潮而变形、发霉、变质。
生物制品应在2～8℃贮存和运输

　　分类

　　①硬胶囊；②软胶囊（胶丸）；③肠溶胶囊；④缓释胶囊；⑤控释胶囊

　　特点

　　①可掩盖药物的不良气味；减小药物的刺激性。便于服用；
②与片剂、丸剂相比。在胃肠道中崩解快、吸收好、生物利用度高；
③药物填充于胶囊中。与光线、空气和湿气隔离。稳定性增加；
④制成不同释药速度和释药方式的胶囊剂。可定时定位释放药物

　　软胶囊对填充物料的要求

　　①软胶囊内可填充各种油类或对囊壁无溶解作用的液体药物或混悬液以及固体药物； 
②填充液体药物时。pH应控制在4.5-7.5之间； 
③填充混悬液时。分散介质常用植物油或PEG400并含有适宜的助悬剂； 
④填充固体药物时。

　　不宜制成软胶囊的药物

　　①低分子量水溶性或挥发性有机物（如乙醇、丙酮、羧酸等）或药物含水量超过5%会使软胶囊溶解或软化； 
②O/W型乳剂会失水破坏； 
③醛类可使囊膜中明胶变硬性 。

　　软胶囊的
囊材组成

　　由胶料（明胶、阿拉伯胶）、增塑剂（甘油）、水以及附加剂组成。胶料、增塑剂、水三者的比例通常为1.0:（0.4～0.6）：（1.0～1.6）

　　胶囊用明胶及其质置要求

　　胶囊剂囊材所用明胶应为胶囊用明胶。胶囊用明胶的①冻力强度；②酸碱度；③干燥失重；③炽灼残渣；④铬；⑤重金属；⑥砷盐；⑦微生物限度；⑧透光率、电导率和亚硫酸盐等应符合《中国药典》规定的质量要求

　　防腐剂

　　对羟基苯甲酸酯类总量不得超过0.05%

　　干燥失重

　　12.5-17.5%

　　铬

　　不超过百万分之二（2mg/kg）

　　重金属

　　不超过百万分之四十

　　微生物

　　不得检出大肠埃希菌、沙门菌

　　其他

　　炽灼残渣：透明2.0%。半透明3.0%，不透明5.0%； 
黏度、松紧度、脆碎度、亚硫酸盐等。

　　水分

　　除另有规定外，硬胶囊内容物的含水分量不得超过9.0%。

　　崩解时限

　　硬胶囊的崩解时限为30min、软胶囊的崩解时限为lh。 
肠溶胶囊先在盐酸溶液（9→1000）中检査2小时，每粒旗壳均不得有裂缝或崩解现象。再改在人工肠液中检査1小时内应全部崩解。（2+1h） 
结肠肠溶胶囊先在盐酸溶液（9→1000）中检査2小时。每粒囊壳均不得有裂缝或崩解现象，然后改在磷酸盐缓冲溶液（pH6.8）中检査3小时。每粒囊壳均不得有裂缝或崩解现象。再改在磷酸盐缓冲溶液（pH7.8）中检査，1小时内应全部崩解。（2+3+1h） 
凡检查溶出度或释放度的胶囊剂，可不进行崩解时限的检査。

　　装量差异限度

　　超出装量差异限度的不得多于2粒。并不得有1粒超出限度1倍 
凡规定检査含量均匀度的胶囊剂。一般不再进行装量差异的检査

　　其他

　　微生物限度、溶出度、药物的定性鉴别与含量测定等均应符合各品种项下的有关规定。 
凡规定进行杂菌检査的胶囊剂，可不进行微生物限度检査。应密封贮存，存放环境温度温不高于30℃。 
防止受潮、发霉、变质。